Состав

в 1 таблетке препарата содержится активное вещество: нитразепам - 5 мг, вспомогатель­ные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, магний стеариновокислый (маг­ния стеарат), тальк.

Описание

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилинд­рические с фаской. Поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными края­ми.

Фармакологическое действие

Нитразепам является седативным средством группы бензодиазепинов. Действие начинается через 30-60 мин после приема внутрь и продолжается от 6 до 8 часов.

Фармакокинетика

Всасывание:

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальный уровень содержа­ния нитразепама в крови достигаются в течение 2 часов после приема. Через два часа после прие­ма, концентрация нитразепама в спинномозговой жидкости составляет около 8%, а через 36 часов примерно 16% от концентрации в плазме. Таким образом, концентрация в спинномозговой жидко­сти соответствует фракции активного вещества в плазме, несвязанной с белком. Стационарный уровень достигается в течение 5 дней.

Распределение:

Объем распределения у молодых людей составляет 2 л/кг, у пожилых пациентов объем распреде­ления выше, а средний период полувыведения возрастает до 40 часов.

Метаболизм:

Нитразепам подвергается биотрансформации с образованием ряда метаболитов, ни один из кото­рых не обладает значительной клинической активностью.

Выведение:

Около 5% препарата выделяется в неизмененном виде с мочой вместе с менее чем 10% каждого из 7-амино- и 7-диоксан метаболитов в течение первых 48 часов. Период полувыведения составляет в среднем 24 часа.

Фармакокинетические / фармакодинамические соотношения:

Четкой взаимосвязи между уровнями нитразепама в крови и его клиническими эффектами не было продемонстрировано.

Показания к применению

Кратковременное лечение тяжелой бессонницы, приводящей к потере дееспособности, или под­вергающей личность неприемлемому стрессу, когда дневной седативный эффект является допус­тимым.

Основная причина бессонницы должна быть выяснена до принятия решения об использовании бензодиазепинов для облегчения симптомов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам, нитразепаму или к любому вспомогательному веще­ству, входящему в состав лекарственной формы.

Аллергические реакции на бензодиазепины, включая сыпь, отек Квинке и артериальную гипертен­зию, были зарегистрированы в редких случаях у восприимчивых пациентов.

Использование препарата также противопоказано пациентам с острой легочной недостаточно­стью; угнетением дыхания; фобическими или навязчивыми состояниями; хроническими психоза­ми; миастенией; синдромом апноэ во сне; тяжелой печеночной недостаточностью; у детей.

Беременность и период лактации

Нет данных по безопасности препарата как в период беременности у женщин, так и при испыта­ниях на животных. Не следует использовать препарат во время беременности, особенно в первый и последний триместры, применение возможно только в исключительных случаях, если есть вес­кие причины.

Если препарат предписан женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о не­обходимости связаться со своим врачом относительно прекращения приема продукта, если она планирует беременность или подозревает факт беременности.

Сообщалось, что прием бензодиазепинов в последнем триместре беременности или во время ро­дов вызывает нарушения сердцебиения плода и гипотонию; плохое сосание, гипотермию и уме­ренное угнетение дыхания у новорожденных.

У младенцев, родившихся у матерей, принимавших бензодиазепины хронически в последние ста­дии беременности, может развиться физическая зависимость и может возникнуть развитие абсти­нентного синдрома в послеродовом периоде.

Кормление грудью:

Так как бензодиазепины проникают в грудное молоко, следует избегать использования нитразепа­ма матерями, кормящими ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки нитразепама используются для приема внутрь.

Дозировка:

Взрослые

5 мг перед сном. Эта доза может быть при необходимости увеличена до 10 мг.

Пожилые люди или ослабленные пациенты: пожилые люди или пациенты с нарушениями функ­ции почек или печени особенно подвержены неблагоприятному действию нитразепама. Дозы не должны превышать половины от обычно рекомендуемых доз.

Если присутствуют органические изменения мозга, дозировка нитразепама не должна превышать 5 мг.

Другие группы населения

Для больных с хронической легочной недостаточности и пациентов с хронической почечной или печеночной болезнью может потребоваться уменьшение дозировки.

Таблетки нитразепама противопоказаны детям.

Дозировка должна быть скорректирована на индивидуальной основе. Если возможно, лечение следует проводить, соблюдая периодичность.

Лечение должно быть как можно более коротким и начато с самых низких рекомендуемых доз. Максимальная доза не должен быть превышена. Обьгчно продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до двух недель с максимумом до четырех недель; включая сужение процесса. Пациентам, которые принимали бензодиазепины в течение длительного времени, может потребо­ваться более длительный период, в течение которого дозы сокращаются. Помощь специалистов может быть уместной. Эффективность и безопасность бензодиазепинов при долгосрочном исполь­зовании изучены недостаточно.

В некоторых случаях может потребоваться увеличение периода максимального лечения; если это так, оно не должно проходить без переоценки статуса пациента. Долгосрочное хроническое при­менение не рекомендуется. Необходимо информировать пациента о начале лечения, его ограни­ченной продолжительности и точно объяснить, как дозировка будет уменьшаться. Кроме того, важно, чтобы пациент знал о возможности побочных явлений, таким образом, снижая проявление таких симптомов в случае их возникновения при прерывании приема лекарственного средства. Терапия нитразепамом не должна быть остановлена внезапно, но доза должна уменьшаться. Препарат следует принимать перед сном.

Кроме того, для бензодиазепинов с продолжительным действием, необходимо отметить, что паци­ент должен постоянно наблюдаться в начале лечения для того, чтобы уменьшить, если необходи­мо, дозы или частоту приема для предотвращения передозировки в результате накопления лекар­ства.

Передозировка

Передозировка нитразепама представляет несколько проблем в области регулирования и не может представлять собой угрозу для жизни, если только не сочетается с другими средствами угнетающими ЦНС (включая алкоголь). В регулировании передозировки с любыми лекарственными сред­ствами следует учитывать, что могут быть приняты несколько агентов.

Симптомы:

Передозировка бензодиазепинов обычно проявляется степенью угнетения центральной нервной системы, начиная с сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спу­танность сознания, дизартрию и апатии; в более серьезных случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, угнетение дыхания, редко кому и очень редко смерть.

При передозировке бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если паци­ент в сознании или сделать промывание желудка при помощи зонда, если пациент без сознания. Если нет никакого преимущества в опорожнении желудка, следует принять активированный уголь для снижения абсорбции.

При лечении в отделении интенсивной терапии особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. Значение диализа не определено. Флумазенил является специфи­ческим антидотом, вводимым внутривенно, для применения в чрезвычайных ситуациях. Больных, требующих такого вмешательства, следует тщательно контролировать в больнице. Антагонист бензодиазепинов, флумазенил, не назначается пациентам с эпилепсией, которые лечились бензо- диазепинами. Антагонизм эффекта бензодиазепина у таких больных может вызвать судороги.

В случае возбуждения не должны использоваться барбитураты.

Особенности применения

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Пациентов следует информировать о том, что, как и все лекарственные средства этого типа, нит­разепам, может менять поведение пациентов при выполнении профессиональных задач. Седатив­ный эффект, амнезия, нарушение концентрации и ослабление мышечной функции могут повлиять на способность управлять автомобилем или использовать механизмы. При недостаточной про­должительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания. Пациентов следует проин­формировать о том, что алкоголь может усилить ухудшение состояния, и поэтому его потребление следует избегать во время лечения.

Меры предосторожности

Больным с хронической дыхательной недостаточностью и с хроническими заболеваниями почек или печени может потребоваться уменьшение дозировки. Бензодиазепины противопоказаны паци­ентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нитразепам не должен использоваться только для лечения депрессии или тревоги, связанных с де­прессией, так как могут отмечаться суицидальные наклонности. Бензодиазепины следует исполь­зовать с особой осторожностью больными со склонностью к злоупотреблению алкоголя или нар­котиков. Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психических болезней.

В случаях потерь или тяжелых утрат психологическая перестройка может тормозится бензодиазе- пинами.

Использование бензодиазепинов может привести к развитию физической и психологической зави­симости. Риск зависимости увеличивается при использовании высоких доз, особенно в течение-длительного периода времени. Это особенно характерно при алкоголизме или наркоманией, или для больных с явными расстройствами личности. Регулярный монито­ринг таких больных имеет существенно важное значение; обычные повторные назначения лекар­ства следует избегать, и лечение должно постепенно отменяться. Сообщалось, что такие симпто­мы, как депрессии, головные боли, мышечная слабость, нервозность, чрезмерная тревога, напря­жение, беспокойство, спутанность сознания, смена настроения, бессонница, раздражительность, потливость и диарея были следствием резкого прекращения лечения больных, получающих даже обычные терапевтические дозы в течение коротких периодов времени.

При переходе использования бензодиазепинов с продолжительным действием на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия могут развиваться симптомы абстиненции.

В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, ощущение шума и физического контакта, галлюцинации или эпилептические припадки. В редких случаях отмена последующих избыточных доз может привести к состояниям беспокойства, психо­тическим проявлениям и судорогам. Есть данные о злоупотреблении бензодиазепинами.

Некоторые потери эффективности гипнотических эффектов бензодиазепинов короткого действия могут развиться после многократного использования в течение нескольких недель.

Сообщалось о неадекватной психологической реакции, связанной с приемом бензодиазепинов. Редкие поведенческие эффекты включали парадоксальные, агрессивные вспышки, волнение, пу­таницу, беспокойство, психомоторное возбуждение, раздражительность, заблуждения, приступы гнева, кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и манифестация депрессии с суицидальными тенденциями. Поэтому, следует проявлять осторожность при назначении бензо­диазепинов пациентам с расстройствами личности. Если возникает какая-либо из этих реакций, следует прекратить прием препарата. Эти реакции могут быть весьма серьезными и чаще встре­чаются у пожилых людей.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Международное наименование

Нитразепам (Nitrazepam)

Групповая принадлежность

Снотворное средство

Лекарственная форма

Таблетки

Фармакологическое действие

Снотворное средство группы бензодиазепинов. Оказывает также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое и противосудорожное действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Действие начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается 6-8 ч.

Показания

Нарушения сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения); энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими миоклоническими припадками (в составе комбинированной терапии), эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет – синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги); неврозы, психопатии, хронический алкоголизм, эндогенные психозы, органические поражения ЦНС (в составе комплексной терапии); премедикация.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), нарушение глотания у детей, беременность (особенно I триместр), период лактации.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неуверенность при ходьбе, нарушение походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Применение и дозировка

Внутрь. В качестве снотворного за 1/2 ч перед сном: взрослым – 5-10 мг, больным пожилого возраста – 2.5-5 мг; детям до 1 года – 1.25-2.5 мг перед сном; с 1 до 6 лет – 2.5-5 мг перед сном; с 6 до 14 лет – 5 мг перед сном. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых – 20 мг.

В качестве анксиолитика и противоэпилептического ЛС: взрослым – 2-3 раза в сутки по 5-10 мг. Высшая суточная доза – 30 мг.

Суточная доза для детей грудного возраста – 2.5-7.5 мг, в раннем детском возрасте – 5-10 мг, в школьном возрасте – 7.5-15 мг в 2-3 приема или детям с массой тела до 30 кг – 0.3-1 мг/кг/сут в 3 приема; при этом большую часть дозы принимают вечером перед сном.

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

Без особых указаний не следует применять длительно.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость. Уже при ежедневном приеме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Это чувство развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами, но и при применении его в обычных терапевтических дозах. Поэтому лечение продолжают проводить только по "жизненным" показаниям после тщательного взвешивания пользы терапии с риском развития привыкания к ЛС и зависимости от него.

В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям.

При назначении в I триместре повышается риск врожденных пороков развития. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдром "отмены" у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Взаимное усиление действия при сочетании с психоактивными ЛС, препаратами Li+, наркотическими анальгетиками, общими анестетиками, этанолом, миорелаксантами, антигистаминными и седативными ЛС, клонидином, барбитуратами и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).

Эффект усиливается и удлиняется циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение T1/2).

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов препарата.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Может повышать токсичность зидовудина.

Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.

Отзывов о лекарстве Нитразепам: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Нитразепам, как аналог или наоборот его аналоги?

Берлидорм 5 (Berlidorm 5), Берлидорм 10 (Berlidorm 10), Неозепам (Neozepam), Нитрам (Nitram), Нитросан (Nitrosan), Радедорм (Radedorm), Эуноктин (Eunoctin).

Состав и форма выпуска

Нитразепам. Таблетки (5 мг, 10мг).

Фармакологическое действие

Нитразепам снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия нитразепама связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу «быстрого» сна.

Показания

Различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, некоторые формы судорожных припадков (особенно у детей).

Применение

При нарушениях сна назначают по 5-10 мг за 30 мин до сна. В других случаях суточная доза варьирует от 2,5 мг до 25 мг, кратность применения - 2-3 р/сут; наибольшую дозу следует принимать на ночь. Детям назначают в дозе 0,6-1 мг/сут.

Следует с осторожностью назначать препарат при тяжелой дыхательной недостаточности, атаксии, апноэ во время сна, нарушениях функции печени, беременности.

В период лечения препаратом не следует употреблять алкоголь; следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Побочное действие

По утрам возможно чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций. Редко - мышечная слабость, головные боли, сухость во рту, тошнота, диарея, снижение АД, угнетение дыхания, атаксия, спутанность сознания, повышение аппетита, снижение либидо, амнезия, кожные АР. У предрасположенных пациентов возможно усугубление суицидальных мыслей, возникновение галлюцинаций.

Противопоказания

Лекарственная или алкогольная зависимость; миастения; закрытоугольная глаукома; острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, или алкоголем. Повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместном применении нитразепама с другими препаратами, угнетающими ЦНС (барбитураты, некоторые антидепрессанты, нейролептики, транквилизаторы, опиоидные анальгетики, антигистаминные и седативные средства, клонидин), а также с этанолом их взаимное угнетающее влияние на ЦНС может усиливаться. Нитразепам усиливает действие миорелаксантов.

Нитразепам
Лекарственные формы

Таблетки 5мг, таблетки 10мг, субстанция, таблетки 0.005г, таблетки 0.01г

Производители

АЙ СИ ЭН Октябрь(Россия), АЙ СИ ЭН Томскхимфарм(Россия), Акрихин ХФК(Россия), Алтайвитамины(Россия), Московский эндокринный завод(Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко(Россия), Органика(Россия), Познаньский фармацевтический завод СА Польфа(Польша), Тюменский химико-фармацевтический завод(Россия), Щелковский витаминный завод(Россия)

ФармГруппа

Снотворные средства - производные бензодиазепина

Международное непатентованное наименование

Нитразепам

Синонимы

Берлидорм 10, Берлидорм 5, Могадон, Неозепам, Нитрам, Нитросан, Радедорм, Эуноктин

Состав

Активное вещество - нитразепам.

Фармакологическое действие

Снотворное, седативное, противосудорожное, миорелаксирующее, анксиолитическое.Уменьшает возбудимость клеток в подкорковых областях головного мозга, мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Основное значение для проявления снотворной активности имеет угнетение клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Снотворный эффект развивается через 20-45 минут после приема и длится 6-8 часов. При этом облегчается процесс засыпания, увеличивается глубина и продолжительность сна.После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность около 80%. Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы около 87%. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. Период полураспада - 16-48 часов. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, около 5% - в неизмененном виде.

Показания к применению

Бессонница, невротические (неврозоподобные) расстройства, некоторые формы судорожных припадков (особенно у детей), премедикация перед хирургическими операциями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, нарушение функции почек и печени, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость, беременность, кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание).

Побочное действие

Сонливость, вялость, ощущение усталости, головокружение, головная боль, замедление психических и двигательных реакций, спутанность речи, снижение либидо, тахикардия, диспептические расстройства, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Взаимодействие

Седативные, снотворные, психотропные средства, алкоголь усиливают эффект, противоэпилептические - токсичность. Циметидин, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы тормозят метаболизм и повышают концентрацию в крови.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, сниженные рефлексы, выраженная сонливость, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, пошатывание, выраженная слабость.Лечение: симптоматическое.

Особые указания

При длительном применении возможно развитие привыкания. Следует избегать употребление алкогольных напитков и воздержаться от деятельности, требующей повышенной повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Литература

Энциклопедия лекарств 9 издание 2002 года.Лекарственные средства М.Д. Машковский 14 издание.Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему. Выпуск 1. 1996г.

Нитразепам – лекарственный синтетический снотворный препарат, относящийся к группе бензодиазепинов. Обладает также противосудорожными, центральными миорелаксирующими и анксиолитическими (противотревожными) свойствами.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде желтовато-белых таблеток плоскоцилиндрической или сферической формы. Реализуется Нитразепам:

• По 50 или 20 таблеток, находящихся в стеклянных банках, вложенных в картонные пачки;
• По 10 или 20 таблеток, расположенных в блистерах, помещенных в коробки из картона.

В 1 таблетке средства в качестве активного ингредиента выступает нитразепам в дозировке 5 мг. Прочие компоненты представлены: картофельным крахмалом, моногидратом лактозы, тальком, магния стеаратом.

Показания к применению

По прилагающейся инструкции к Нитразепаму препарат назначают при:

• Нарушениях сна различной степени тяжести и этиологии – частых ночных пробуждениях, сложностях при засыпании и т.д.;
• Комбинированной терапии энцефалопатий, протекающих с миоклоническими (эпилептическими) припадками;
• Приступах эпилепсии (синдроме Веста) у малышей до 2 лет;
• Психопатии, неврозах, эндогенных психозах;
• Премедикации.

Также средство прописывают в составе комплексного лечения при органических поражениях ЦНС.

Противопоказания

Употребление Нитразепама, по инструкции, противопоказано на фоне:

• Закрытоугольной глаукомы;
• Височной эпилепсии;
• Наркомании;
• Острых интоксикаций лекарственными средствами или этанолом, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС;
• Шока, комы;
• Беременности (из-за угрозы развития врожденных пороков);
• Нарушения процесса глотания у детей;
• Тяжелых депрессий с суицидальными наклонностями;
• Миастении;
• Гиперчувствительности к компонентам медикамента;
• Острой дыхательной недостаточности;
• Гиперкапнии;
• Зависимости от алкоголя и лекарственных препаратов;
• Грудного вскармливания.

С крайней осторожностью назначается применение Нитразепама при:

• Психозах (чревато развитием парадоксальных реакций);
• Указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость;
• Тяжелых поражениях почек и печени;
• Гиперкинезах;
• Гипопротеинемии;
• Предрасположенности к чрезмерному употреблению психоактивных лекарственных средств;
• Ночном апноэ (диагностированном или предполагаемом).

Пожилым пациентам требуется корректировка дозы и регулярное наблюдение у лечащего врача.

Способы применения и дозировка

Нитразепам, по инструкции, принимают перорально, в качестве препарата, оказывающего снотворный эффект – за 30 минут до сна. Взрослым прописывают 5-10 мг медикамента с максимальной дозировкой – 20 мг, лицам преклонного возраста – 2,5-5 мг. Малышам до 12 месяцев препарат назначают однократно по 1,25-2,5 мг, детям от 1 до 6 лет – по 2,5-5 мг, в возрасте от 6 до 14 лет – по 5 мг.

Как противоэпилептическое и анксиолитическое средство взрослые принимают Нитразепам трижды в день по 5-10 мг (с максимальной дозой в сутки до 30 мг), дети и подростки – по 2-3 раза в сутки, в зависимости от возраста доза принимаемого препарата может составлять от 2,5 до 15 мг в день. Преобладающую часть дозировки рекомендуется использовать перед сном, в вечернее время.

Побочные действия

При употреблении Нитразепама, по отзывам пациентов, возможно развитие: повышенной усталости, мышечной слабости, сонливости, головокружений, снижения концентрации внимания, атаксии, изменений походки, заторможенности реакций, вялости, ослабления выраженности эмоций. В редких случаях наблюдалось появление – амнезии, головных болей, эйфории, миастении, депрессий, спутанности сознания, амнезии, тремора, подавленного настроения, каталепсии, дизартрии.

При наличии предрасположенности у пациентов, могут усилиться суицидальные наклонности, страх, тревожность, агрессивность, мышечные спазмы, галлюцинации. В подобных случаях требуется немедленно прекратить прием медикамента.

Также использование Нитразепама может спровоцировать:

• Нейтропению, лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, анемию;
• Снижение аппетита, запор, изжогу, рвоту, сухость во рту, диарею, нарушения деятельности печени;
• Изменение либидо, задержку или недержание мочи, дисменорею, изменение функции почек;
• Зуд, покраснение кожи, высыпания.

При внезапном прекращении применения Нитразепама или резком понижении дозировки может возникнуть синдром отмены, выражающийся в: чрезмерной раздражительности, бессоннице, беспричинной тревожности, чувстве страха, повышенном тонусе мышц, дисфории, усилении потоотделения, светобоязни, треморе, депрессии, гиперестезии, тахикардии, гиперакузии, галлюцинациях, остром психозе (очень редко).

Особые указания

При лечении Нитразепамом не следует приступать к выполнению работ, требующих повышенного внимания и ускоренной психомоторной реакции, а также к управлению автотранспортом.

При длительном употреблении возможно развитие привыкания к медикаменту.

При одновременном употреблении с Клозапином может повыситься риск угнетения дыхания.

При сочетанном использовании медикамента с наркотическими анальгетиками может усилиться зависимость от Нитразепама.

Аналоги

По схожему механизму действия к аналогам препарата относят Фулсед, Дормикум, Мидазолам-хамельн, Флунитразепам-Ферейн.

Условия и сроки хранения

Нитразепам следует сохранять, согласно аннотации, не более 3 лет со дня выпуска, защищая препарат от воздействия влаги и солнечного света, не допуская детей к месту хранения.